Ksalakom krople do oczu to lek przeciwgrzybiczy, który jest aktywnie stosowany w okulistyce. Po jego zastosowaniu będziesz mieć wspaniałą okazję do zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Krople do oczu Ksalak - lek przeciwjaskrowy
Jeśli planujesz wziąć te krople, pamiętaj, że przed użyciem należy przeczytać instrukcje. Działanie tego leku rozpocznie się po 8 godzinach.
Instrukcja stosowania Xalacom dostarcza informacji, że głównym składnikiem aktywnym jest tymolol i latanoprost. Również w składzie kropli są inne dodatkowe składniki, które obejmują:
Są to główne elementy składowe kompozycji. W przyszłości przyczynią się do zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Instrukcja kropli do oczu Ksalkom zawiera informację, że krople są w stanie zmniejszyć ciśnienie dzięki podwójnemu mechanizmowi działania. Latanoprost wpływa na zmniejszenie ciśnienia z powodu odpływu cieczy wodnistej. Nie ma wpływu na płyn wewnątrzgałkowy. Maksymalny efekt można zobaczyć 2 godziny po aplikacji.
Tymolol jest zdolny do blokowania receptorów beta. Substancja ta może być częściowo wchłaniana do krwiobiegu i wydalana z organizmu dopiero po 6 godzinach. Po jego działaniu produkcja płynu wewnątrzgałkowego zmniejszy się, a ze względu na to ciśnienie spadnie.
Instrukcje Xalacom dostarczają informacji, że lek należy stosować w jaskrze z otwartym kątem przesączania, a także w celu zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podczas badania można również znaleźć informacje, że stosowanie leku nie jest zalecane w przypadku wystąpienia następujących problemów:
Jeśli nie masz tych problemów, możesz zażyć lek, ale najpierw skonsultuj się z lekarzem.
Stosowanie kropli do oczu Xalac powinno być wskazane przez lekarza. Jeśli tego nie zrobił, w instrukcji można znaleźć informację, że lek należy stosować 1 kroplę raz dziennie. Jeśli przegapiłeś instalację, to wkraplanie powinno być wykonane w zwykłym trybie. Zwiększanie dawki jest zabronione.
Eksperci przeprowadzili badania, po których udało się ustalić, że lek nie ma wpływu na organizm. Podobne efekty mogą być spowodowane tylko przez niektóre składniki zawarte w kompozycji. U 20% osób przyjmujących te krople można zaobserwować zwiększoną pigmentację tęczówki. Nie ma w tym nic strasznego iw większości przypadków zniknie po zakończeniu odbioru. Xalacom może również powodować:
Butelka na krople do oczu Xalac
Problemy te są dość rzadkie iw większości przypadków mogą wystąpić, jeśli naruszono aplikację.
W przypadku napotkania przedawkowania może wystąpić zaczerwienienie spojówek lub podrażnienie oka. Jeśli natrafisz na przedawkowanie tymololu, który jest zawarty w kompozycji, może wystąpić: zaburzenie rytmu serca, spadek ciśnienia krwi, a także skurcz oskrzeli.
W tej chwili nie ma informacji o badaniach. Jeśli planujesz stosowanie kropli z innymi beta-blokerami, lekami antyarytmicznymi, cholinomimetycznymi, glikozydami nasercowymi, w takim przypadku może wystąpić gwałtowny spadek ciśnienia krwi. Krople te należy przepisywać wyłącznie lekarzowi, który będzie badał cechy ciała.
To jest lek na receptę. W przypadku jaskry głowy należy ją stosować ze szczególną ostrożnością. Jeśli używasz soczewek kontaktowych, należy je usunąć. Soczewki można nosić tylko 15 minut po upuszczeniu. Otwarta fiolka powinna być przechowywana w ciemnym miejscu, a temperatura przechowywania nie powinna przekraczać 8 stopni.
Cena kropli do oczu w Rosji wynosi dziś 800 rubli.
Jeśli nie znalazłeś tego leku w aptece, nie powinieneś się denerwować. Mono kup następujące analogi:
Przed użyciem zdecydowanie powinieneś skonsultować się ze specjalistą. Mamy nadzieję, że te informacje były pomocne.
analogi KSALAKOM, leki podobne do wskazań do stosowania i ich działanie farmakologiczne, a także ceny i dostępność analogów w aptekach. Dla porównania z analogami, uważnie badaj składniki aktywne leku, z reguły cena droższych leków zawiera budżet reklamowy i dodatki, które zwiększają efekt głównej substancji.
Instrukcja obsługi KSALAKOM
Uprzejmie prosimy o nie podejmowanie decyzji o samodzielnej wymianie KSALAKOM, tylko zgodnie z instrukcjami i za zgodą lekarza.
Xalac - krople do oczu stosowane jako środek terapeutyczny w jaskrze.
Po wkropleniu krople wpływają na procesy i mechanizmy wpływające na tworzenie płynu wewnątrzgałkowego, zmniejszając w ten sposób ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Krople należą do kategorii silnych leków przeciwjaskrowych iw tej grupie są rodzajem „lidera” prędkości.
Uwaga! Narzędzie działa w ciągu pierwszej godziny po wkropleniu, a efekt terapeutyczny trwa co najmniej sześć godzin.
Xalac to połączone krople, które mają podwójny wpływ na narządy wzroku: po pierwsze, objawy typowe dla jaskry są tłumione (możliwe są nawet niewielkie ulepszenia widzenia), a po drugie, lek aktywnie obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Jako podstawa tego oftalmologa zaangażowane są dwa aktywne składniki: timolol i latanoprost.
Tymolol należy do kategorii nieselektywnych blokerów receptorów beta-adrenergicznych.
Substancja jest tylko częściowo wchłaniana do ogólnego krwiobiegu, ponieważ ma stosunkowo niską aktywność sympatykomimetyczną, ale jednocześnie oddziałuje na błony komórkowe tkanek oka, stabilizując ich stan.
Okres półtrwania leku przez nerki obserwuje się w ciągu pierwszych sześciu godzin po wkropleniu.
To narzędzie działa bezpośrednio na mechanizmy wytwarzania płynu wewnątrzgałkowego.
Pomaga to zatrzymać wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego i stabilizuje jego działanie.
Druga substancja czynna - latanoprost - jest agonistą receptora FP i znacznie zwiększa wypływ płynu wewnątrzgałkowego, ale nie wpływa na jego mechanizmy wydzielania.
Największa objętość tej substancji jest absorbowana przez rogówkę i osiąga maksymalne stężenie w ciągu dwóch godzin po wkropleniu.
Pomoc! Lek przeznaczony jest wyłącznie do użytku terapeutycznego w leczeniu pacjentów powyżej 18 roku życia.
Zgodnie z instrukcjami stosowania, xalac jest zaszczepiany jedną kroplą do każdego oka raz dziennie. Nadmiar dawek może prowadzić do działań niepożądanych.
Jeśli w jednym z dni leczenia wkroplono wkroplenie - następnego dnia wkroplenie dwóch kropli do jednego oka jest niedopuszczalne: kurs trwa w zwykły sposób.
Jest to lek o wąskim działaniu, który stosuje się tak bardzo w celu zmniejszenia ciśnienia śródgałkowego i wyłącznie w przypadku jaskry z otwartym kątem przesączania, niezależnie od ciężkości jego przebiegu i etapu rozwoju.
Głównym problemem związanym z kompatybilnością ksalakomu z innymi lekami jest jego aktywny składnik tymolol.
Możliwe zaburzenia rytmu serca i krytyczne obniżenie ciśnienia krwi, jeśli jednoczesne upuszczenie spada z użyciem następujących leków:
Uwaga! Stosowanie kropli podczas przyjmowania insuliny jest niebezpieczne dla osób podatnych na spontaniczne objawy hipoglikemii, ponieważ choroba ta może objawiać się potajemnie połączeniem leczenia takimi lekami.
W przypadku monoterapii (gdy jako główny i jedyny lek stosuje się ksalak) nie występuje rozszerzenie źrenicy, ale jest to nietypowe dla takich kropli, konsekwencję można zaobserwować, gdy krople są połączone z adrenaliną.
Do tej pory narzędziem jest lek okulistyczny, który ma maksymalną liczbę możliwych skutków ubocznych, w tym:
Pamiętaj! Ze względu na liczbę działań niepożądanych lek jest wydawany wyłącznie na receptę, a pacjent musi przejść dokładne badanie wstępne.
Dla osób z następującymi przeciwwskazaniami zabronione jest wkraplanie xalacom:
Ponadto krople są przeciwwskazane u kobiet w ciąży i matek karmiących.
Osoby cierpiące na cukrzycę i osoby, które przynajmniej raz w życiu mają do czynienia z glikemią, należy stosować ostrożnie.
Pamiętaj! W xalacom oprócz aktywnych składników latanoprostu i tymololu (w stężeniu odpowiednio 0,005% i 5%) istnieją inne składniki pomocnicze:
W sieciach aptecznych krople sprzedawane są w plastikowych butelkach o pojemności 2,5 ml.
Przechowywanie butelki, która nie została jeszcze otwarta, jest ważne przez dwadzieścia cztery miesiące, jeśli liczy się od daty produkcji wskazanej na opakowaniu.
Otwarta butelka może być przechowywana nie dłużej niż 28 dni od daty otwarcia. Optymalna temperatura przechowywania spada - + 2 + 8 stopni.
Musisz wiedzieć! Xalacoma nie ma wielu analogów, ale wszystkie mają jedną zaletę: znacznie mniejszą liczbę skutków ubocznych.
Wśród tych leków znajdujących się obecnie w sprzedaży można znaleźć:
Krople do oczu Xalac są lekami klasy premium i nie można ich znaleźć w rosyjskich aptekach za mniej niż 700 rubli za butelkę.
Powinieneś wiedzieć! Lek jest stosowany wyłącznie w leczeniu nabytej jaskry z otwartym kątem przesączania.
Obecnie nie ma statystyk dotyczących leczenia neowaskularnych i wrodzonych postaci choroby.
W ostrych atakach jaskry w postaci zamknięcia kąta, środek nie jest przepisywany ze względu na fakt, że w takich sytuacjach nie przeprowadzono żadnych badań klinicznych leku.
W xalacom jako konserwant stosowany jest chlorek benzalkoniowy, który ma szkodliwy wpływ na miękką optykę kontaktową, dlatego takie soczewki należy usunąć przed wkropleniem. Po 15 minutach można ponownie użyć optyki.
W ciągu kilku minut po wkropleniu musisz usiąść lub położyć się w swobodnej atmosferze.
To ważne! W tym czasie przed oczami pojawi się dyskomfort i zmętnienie, które są charakterystyczne dla takiego leku, po którym można powrócić do zwykłych czynności.
„Mogę powiedzieć, na podstawie własnego doświadczenia, że Xalac jest jedynym lekiem, który pomógł mi obniżyć ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Ale w tym miejscu kończą się wszystkie zalety kropli - ma zbyt wiele skutków ubocznych, więc myślę, że ten środek zaradczy jest nieracjonalnie drogi.
Obecnie muszę używać tych kropli, ale nie mogę się doczekać, kiedy moje wydatki i ciągłe cięcia po zakopaniu się zakończą - operacja już wkrótce, po której nie będę już potrzebował xalaca ”.
Konstantin Fedorovich, 52 lata.
„Używam Xalacom od prawie pół roku. Podobnie jak inne leki, szybko obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe i podobieństwo na tym się kończy.
Po przerwaniu leczenia innymi kroplami, poziom IOP ponownie wzrósł do pierwszego i dzięki temu lekowi ustabilizował się.
I choć wskaźniki wciąż są dalekie od normalnych, nie osiągają wartości krytycznych, jak to miało miejsce wcześniej ”.
Anna Sedova, Vologda.
Z tego filmu dowiesz się, jak działają krople do oczu Xalac:
Xalacom jest jednym z niewielu leków, które należy przyjmować z większą ostrożnością.
Najpierw konieczne jest zbadanie go przez okulistę, ale nawet jego zatwierdzenie takich kropli w przypadku każdego indywidualnego pacjenta nie gwarantuje, że lek nie wywoła skutków ubocznych.
A jeśli tak się stanie - lek należy natychmiast anulować.
Krople do oczu w postaci przejrzystego, bezbarwnego roztworu.
Substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy (w postaci 50% roztworu) - 200 μg, bezwodny wodorofosforan sodu - 2,89 mg, jednowodny diwodorofosforan sodu - 6,39 mg, chlorek sodu - 4,1 mg, woda d / i - do 1 ml.
2,5 ml - zakraplacze do butelek z polietylenu (1) - opakowania kartonowe z pierwszą kontrolą otwierania.
Lek złożony przeciwjaskrowy, który składa się z dwóch aktywnych składników - latanoprostu i tymololu. Mechanizm obniżania IOP w latanoprostu i tymololu jest inny, co zapewnia dodatkowe zmniejszenie IOP w porównaniu z efektem stosowania każdego z tych składników w monoterapii.
Latanoprost, analog prostaglandyny F2α, jest selektywnym agonistą receptora prostanoidowego FP i zmniejsza IOP poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej oka, głównie przez drogę naczyniówkowo-twardówkową, jak również przez sieć beleczkową. Latanoprost nie ma znaczącego wpływu na produkcję cieczy wodnistej i przepuszczalność bariery okulistycznej.
Podczas krótkotrwałego leczenia latanoprost nie powoduje wycieku fluorescencji do tylnego odcinka oka podczas pseudofakii. Przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych nie ma znaczącego działania farmakologicznego na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy.
Tymolol jest nieselektywnym blokerem adrenergicznym beta1 i beta2. Nie ma znaczącej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, nie ma bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy, nie wykazuje stabilizacji błony i miejscowego działania znieczulającego.
Blokada receptorów β-adrenergicznych powoduje zmniejszenie pojemności minutowej serca u zdrowych osób i pacjentów z chorobami serca. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności mięśnia sercowego beta-adrenolityki mogą hamować stymulujący wpływ układu współczulnego, który jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania serca.
Blokada receptorów β-adrenergicznych w oskrzelach i oskrzelikach prowadzi do zwiększenia oporu dróg oddechowych pod wpływem przywspółczulnego układu nerwowego. Taki efekt może być niebezpieczny dla pacjentów z astmą oskrzelową i innymi chorobami oskrzeli.
Zastosowanie maleinianu tymololu w postaci kropli do oczu powoduje zmniejszenie podwyższonego i prawidłowego ciśnienia wewnątrzgałkowego, niezależnie od obecności lub braku jaskry. Zwiększony IOP jest głównym czynnikiem ryzyka jaskrowej utraty pól widzenia. Im wyższe IOP, tym większe prawdopodobieństwo jaskrowej utraty pól widzenia i uszkodzenia nerwu wzrokowego.
Dokładny mechanizm zmniejszania IOP pod działaniem maleinianu tymololu nie jest zainstalowany. Wyniki tonografii i fluorometrii sugerują, że główny mechanizm działania może być związany ze zmniejszeniem tworzenia się cieczy wodnistej. Jednak niektóre badania wykazały również niewielki wzrost odpływu cieczy wodnistej. Ponadto możliwe jest hamowanie zwiększonej syntezy cyklicznego AMP wywołanej endogenną stymulacją β-adrenergiczną. Nie stwierdzono wpływu timololu na przepuszczalność bariery krew-okulistyka.
Działanie leku Xsalac występuje w ciągu pierwszej godziny po nałożeniu, maksymalny efekt obserwuje się w ciągu 6-8 godzin Przy wielokrotnym stosowaniu odpowiedni spadek IOP utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu.
Nie ustalono interakcji farmakokinetycznych między latanoprostem a maleinianem tymololu, chociaż 1–4 godziny po podaniu Xalacom stężenie kwasu latanoprostowego w cieczy wodnistej było około 2 razy większe niż w monoterapii.
Latanoprost, będąc prolekiem, wnika dobrze przez rogówkę, będąc jednocześnie hydrolizowany do postaci aktywnej biologicznie (kwasu). Cmax w cieczy wodnistej osiąga się 2 godziny po podaniu miejscowym. Ogólnoustrojowa biodostępność kwasu latanoprostowego po miejscowym zastosowaniu kropli do oczu wynosi 45%.
Vd wynosi 0,16 ± 0,02 l / kg. Kwaśny latanoprost jest oznaczany w wodnistej wilgoci przez pierwsze 4 godziny, aw osoczu - tylko w pierwszej godzinie po podaniu miejscowym. Wiązanie z białkami osocza wynosi 87%.
Latanoprost ulega hydrolizie w rogówce pod wpływem esteraz, tworząc biologicznie aktywny kwas. Kwaśny latanoprost wchodzący do krążenia ogólnego jest metabolizowany głównie w wątrobie przez beta-oksydację kwasów tłuszczowych, tworząc metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor.
Kwasowy latanoprost jest szybko wydalany z osocza krwi. T1 / 2 wynosi 17 minut. Klirens osoczowy wynosi 0,4 l / h / kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 7 ml / min / kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki: po podaniu miejscowym około 88% dawki jest wydalane z moczem.
Cmax maleinianu tymololu w cieczy wodnistej osiąga się po 1 godzinie, część dawki ulega wchłanianiu ogólnoustrojowemu i 10-20 minut po miejscowym podaniu leku, 1 kropla do każdego oka 1 raz / dzień (300 μg / dzień) w osoczu osiąga Cmax, czyli 1 ng / ml
Metabolizm i wydalanie
Maleinian tymololu jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Maleinian tymololu T1 / 2 z osocza wynosi około 6 h. Metabolity, a także niektóre niezmienione maleinian tymololu, są wydalane przez nerki.
- zmniejszenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym przy niewystarczającej skuteczności monoterapii latanoprostem lub tymololem.
- reaktywne choroby dróg oddechowych (w tym astma oskrzelowa lub wskazanie jej obecności w historii);
- ciężka POChP;
- blokada AV II i III stopnia bez kontroli sztucznego rozrusznika serca;
- klinicznie ciężka niewydolność serca;
- wiek dzieci i młodzieży do 18 lat (nie ustalono bezpieczeństwa i wydajności użytkowania);
- nadwrażliwość na latanoprost, tymolol lub składniki pomocnicze leku.
Lek jest stosowany ostrożnie w zapalnej, neowaskularnej jaskrze z zamkniętym kątem przesączania, jaskrze z otwartym kątem przesączania w połączeniu z pseudofakią, jaskrą barwnikową (z powodu braku wystarczającego doświadczenia z lekiem); afakia, pseudofakia z pęknięciem tylnej torebki soczewki; u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka obrzęku plamki (w przypadku leczenia latanoprostem opisano przypadki obrzęku plamki, w tym torbielowatego); opryszczkowe zapalenie rogówki w historii; Stopień blokowania AV I (beta-blokery negatywnie wpływają na czas impulsu w mięśniu sercowym); zaburzenia krążenia obwodowego (na przykład ciężki zespół Raynauda lub choroba Raynauda); u pacjentów z chorobami rogówki, ponieważ Lek może powodować suchą śluzówkę oka.
Należy unikać stosowania preparatu Xalac u pacjentów z aktywną postacią opryszczkowego zapalenia rogówki i nawracającym opryszczkowym zapaleniem rogówki, zwłaszcza związanym ze stosowaniem analogów prostaglandyny F2α.
Tymolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z POChP i tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści ze stosowania leku dla pacjenta przewyższają ryzyko.
Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku) - 1 kropla do chorego oka (a) 1 raz / dzień.
Podobnie jak w przypadku stosowania jakichkolwiek kropli do oczu, w celu zmniejszenia możliwego ogólnoustrojowego działania leku, natychmiast po wkropleniu każdej kropli, zaleca się naciskanie na dolny punkt łzowy znajdujący się w wewnętrznym rogu oka na dolnej powiece przez 2 minuty.
Częstość występowania działań niepożądanych jest przedstawiona zgodnie z następującą klasyfikacją: bardzo często ≥ 10%, często ≥ 1% i
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/INSTRUKCJE
w sprawie stosowania leku do użytku medycznego
1 ml roztworu zawiera:
składniki aktywne: latanoprost - 50 µg, maleinian tymololu - 6,83 mg (co odpowiada 5 mg tymololu);
substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy (w postaci 50% roztworu) 200 μg, bezwodny wodorofosforan sodu 2,89 mg, diwodorofosforan sodu jednowodny 6,39 mg, chlorek sodu 4,10 mg, woda do wstrzykiwań do 1 ml.
Opis:
Przezroczysty, bezbarwny roztwór.
połączone leczenie przeciwjaskrowe (analog syntetyczny prostaglandyny F2α + β-bloker)
Kod ATX: S01ED51
Farmakodynamika
Preparat Xalac zawiera dwa aktywne składniki - latanoprost i tymolol.
Mechanizm zmniejszania zwiększonego ciśnienia śródgałkowego (IOP) tych składników jest inny, co zapewnia dodatkową redukcję ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu z efektem osiągniętym dzięki zastosowaniu każdego z tych składników w monoterapii.
Latanoprost, analog prostaglandyny F2α, jest selektywnym agonistą receptora prostanoidowego FP i zmniejsza IOP poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej oka, głównie przez drogę naczyniówkowo-twardówkową, jak również przez sieć beleczkową. Ustalono, że latanoprost nie ma znaczącego wpływu na wytwarzanie cieczy wodnistej i przepuszczalność bariery okulistycznej krwi. Podczas krótkotrwałego leczenia latanoprost nie powoduje wycieku fluorescencji do tylnego odcinka oka podczas pseudofakii. Latanoprost stosowany w dawkach terapeutycznych nie ma znaczącego działania farmakologicznego na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy.
Tymolol jest nieselektywnym blokerem adrenergicznym β1 i β2, który nie ma znaczącej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i nie ma bezpośredniego działania hamującego na działanie mięśnia sercowego ani miejscowego działania znieczulającego (stabilizującego błonę).
Blokada receptorów β-adrenergicznych powoduje zmniejszenie pojemności minutowej serca u zdrowych osób i pacjentów z chorobami serca. U pacjentów z ciężką dysfunkcją mięśnia sercowego β-adrenolityki mogą hamować stymulujący wpływ współczulnego układu nerwowego, który jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania serca.
Blokada receptorów β-adrenergicznych w oskrzelach i oskrzelikach prowadzi do zwiększenia oporu dróg oddechowych pod wpływem przywspółczulnego układu nerwowego. Podobny efekt może być niebezpieczny dla pacjentów z astmą oskrzelową i innymi chorobami oskrzeli (patrz sekcja „Przeciwwskazania” i „Instrukcje specjalne”).
Zastosowanie tymololu w postaci kropli do oczu powoduje zmniejszenie podwyższonego i prawidłowego ciśnienia wewnątrzgałkowego, niezależnie od obecności lub braku jaskry. Zwiększony IOP jest głównym czynnikiem ryzyka jaskrowej utraty pól widzenia. Im wyższe IOP, tym większe prawdopodobieństwo jaskrowej utraty pól widzenia i uszkodzenia nerwu wzrokowego.
Dokładny mechanizm zmniejszania IOP pod działaniem tymololu nie jest zainstalowany. Wyniki tonografii i fluorofotometrii sugerują, że główny mechanizm działania może być związany ze zmniejszeniem tworzenia się cieczy wodnistej. Jednak niektóre badania również odnotowały niewielki wzrost odpływu. Ponadto możliwy jest również mechanizm hamowania zwiększonej syntezy cyklicznego AMP spowodowanej endogenną stymulacją β-adrenergiczną. Nie stwierdzono wpływu timololu na przepuszczalność bariery krew-okulistyka.
Połączenie latanoprostu i tymololu rozpoczyna się w ciągu godziny, a maksymalny efekt obserwuje się w ciągu 6-8 godzin.
Przy wielokrotnym stosowaniu odpowiednie zmniejszenie IOP utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu.
Farmakokinetyka
Nie ustalono interakcji farmakokinetycznych między latanoprostem i tymololem, chociaż 1-4 godziny po zastosowaniu złożonego preparatu stężenie kwasu latanoprostowego w cieczy wodnistej było około dwa razy wyższe niż w przypadku monoterapii.
Latanoprost:
Ssanie
Latanoprost, będący postacią proleku, jest wchłaniany przez rogówkę, gdzie hydrolizuje do biologicznie aktywnego kwasu. Ustalono, że stężenie w cieczy wodnistej osiąga maksimum około dwóch godzin po podaniu miejscowym.
Dystrybucja
Objętość dystrybucji wynosi 0,16 ± 0,02 l / kg. Kwaśny latanoprost jest oznaczany w wodnistej wilgoci przez pierwsze 4 godziny, aw osoczu - tylko w pierwszej godzinie po podaniu miejscowym.
Metabolizm
Latanoprost ulega hydrolizie w rogówce pod wpływem esteraz, tworząc biologicznie aktywny kwas. Kwaśny latanoprost, wchodząc do krążenia ogólnego, jest metabolizowany głównie w wątrobie przez β-utlenianie kwasów tłuszczowych z utworzeniem metabolitów 1,2-dinoru i 1,2,3,4-tetranoru.
Usunięcie
Kwasowy latanoprost jest szybko usuwany z osocza - okres półtrwania (t1 / 2) = 17 min. Klirens osoczowy wynosi 0,40 l / h / kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 7 ml / min / kg. Po miejscowym zastosowaniu kropli do oczu ogólnoustrojowa biodostępność kwasu latanoprostowego wynosi 45%. Komunikacja z białkami osocza wynosi 87%. Metabolity są wydalane głównie przez nerki: po podaniu miejscowym około 88% podanej dawki jest wydalane z moczem.
Timolol:
Stężenie tymololu w cieczy wodnistej osiąga maksimum około 1 godziny po zastosowaniu kropli do oczu. Część dawki ulega wchłanianiu ogólnoustrojowemu, a maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 1 ng / ml osiągane jest 10–20 minut po zastosowaniu leku, jedna kropla do każdego oka raz na dobę (300 μg / dobę). Okres półtrwania tymololu z osocza wynosi około 6 godzin. Tymolol jest aktywnie metabolizowany w wątrobie. Metabolity, a także pewna ilość niezmienionego tymololu, są wydalane z moczem.
Zmniejszenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym z brakiem skuteczności monoterapii niektórymi składnikami leku.
Reaktywne choroby dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa (lub wskazanie jej historii), ciężka POChP; bradykardia zatokowa, zespół chorej zatoki, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy stopnia II-III bez kontroli sztucznego rozrusznika serca, klinicznie ciężka niewydolność serca, wstrząs kardiogenny: nadwrażliwość na latanoprost, tymolol lub inne składniki leku, do 18 lat; nie zainstalowany).
Z ostrożnością
Zapalna, neowaskularna jaskra z zamkniętym kątem przesączania, jaskra z otwartym kątem przesączania w połączeniu z pseudofakią, jaskra pigmentowa (z powodu braku wystarczającego doświadczenia z lekiem); afakia, pseudofakia z pęknięciem tylnej torebki soczewki, pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka obrzęku plamki (w leczeniu latanoprostem opisano przypadki obrzęku plamki, w tym torbielowatego); historia opryszczkowego zapalenia rogówki; blok I stopnia przedsionkowo-komorowego (β-blokery negatywnie wpływają na czas impulsu w mięśniu sercowym); zaburzenia krążenia obwodowego (na przykład ciężki zespół Raynauda lub choroba Raynauda).
Należy unikać stosowania Xalac ® u pacjentów z aktywną postacią opryszczkowego zapalenia rogówki i nawracającym opryszczkowym zapaleniem rogówki, zwłaszcza związanym ze stosowaniem analogów prostaglandyny F2α.
Tymolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści ze stosowania leku dla pacjenta przewyższają ryzyko.
Xalac należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami rogówki, ponieważ lek może powodować suchość błony śluzowej oczu.
Nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Przeprowadzając badania epidemiologiczne z zastosowaniem beta-blokerów, nie stwierdzono przypadków wad rozwojowych płodu, ale zwiększono ryzyko opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego. Ponadto u noworodków, których matki przyjmowały β-adrenolityki w czasie ciąży, wykryto objawy działania blokującego receptory β-adrenergiczne (takie jak bradykardia, niskie ciśnienie krwi, upośledzona czynność oddechowa i hipoglikemia). Jeśli kobieta w ciąży otrzymała leczenie β-blokerami, należy dokładnie monitorować stan noworodka w pierwszych dniach po urodzeniu. W związku z tym stosowanie leku Ksalakom w czasie ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.
Latanoprost i jego metabolity mogą być wydzielane do mleka kobiecego. Tymolol, stosowany w postaci kropli do oczu, występował również w mleku kobiecym. Biorąc pod uwagę ryzyko poważnych działań niepożądanych u noworodków karmionych piersią, a także znaczenie stosowania leku dla matki, należy przerwać karmienie piersią lub przerwać stosowanie leku.
Dorośli (w tym osoby starsze) - jedna kropla do chorego oka (a) raz na dobę. Podobnie jak w przypadku stosowania jakichkolwiek kropli do oczu, w celu zmniejszenia możliwego ogólnoustrojowego działania leku, natychmiast po zainstalowaniu każdej kropli, zaleca się naciskanie na dolny punkt łzowy znajdujący się w wewnętrznym kąciku oka na dolnej powiece. Należy to zrobić w ciągu 2 minut.
Częstość działań niepożądanych jest przedstawiona zgodnie z następującą klasyfikacją:
Latanoprost:
Na części narządu wzroku: podrażnienie oka (uczucie pieczenia, uczucie piasku w oczach, swędzenie, mrowienie i uczucie ciała obcego); przejściowa erozja nabłonka rogówki, obrzęk powiek, zapalenie rogówki; wydłużanie, zagęszczanie, zwiększanie liczby i wzmacnianie pigmentacji rzęs i rzęsowatych włosów; zapalenie tęczówki / zapalenie błony naczyniowej; obrzęk plamki (u pacjentów z afakią, u pacjentów z pseudofakią z pęknięciem tylnej torebki soczewki lub u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju obrzęku plamki), w tym cystoid; zmiana kierunku wzrostu rzęs, czasem irytująca dla oczu; niewyraźne widzenie, światłowstręt, zmiany w okolicy okołooczodołowej i powiekach, prowadzące do pogłębienia bruzdy powieki górnej, obrzęku okołooczodołowego, torbieli tęczówki.
Od układu sercowo-naczyniowego: zaostrzenie dusznicy bolesnej u pacjentów z chorobą wieńcową, kołatanie serca. Ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka skórna, ciemnienie skóry powiek i miejscowe reakcje skórne na powiekach. Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy.
Ze strony układu oddechowego: astma (w tym ostre ataki lub zaostrzenie choroby u pacjentów z astmą oskrzelową w wywiadzie), duszność.
Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: ból mięśni / stawów.
Reakcje ogólne i miejscowe: nieswoisty ból w klatce piersiowej.
Zakażenia: opryszczkowe zapalenie rogówki.
Tymolol (w postaci kropli do oczu):
Ze strony układu odpornościowego: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, pokrzywka, świąd, zlokalizowana i uogólniona wysypka.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: anoreksja, ukryte objawy hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą.
Zaburzenia psychiczne: zmiany zachowania i zaburzenia psychiczne, w tym splątanie, omamy, lęk, dezorientacja, nerwowość, objawy depresji, utrata pamięci, bezsenność, depresja i koszmary nocne.
Z układu nerwowego: niedokrwienie mózgu, ostry wypadek naczyniowo-mózgowy, zawroty głowy, nasilone objawy miastenii, parestezje, senność, ból głowy, omdlenia.
Ze strony narządu wzroku: torbielowaty obrzęk plamki, zmniejszona wrażliwość rogówki; objawy i oznaki podrażnienia oka (na przykład uczucie pieczenia, świąd, uczucie piasku w oczach, zwiększone łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie, sucha błona śluzowa oka, nadżerka rogówki, odwarstwienie naczyniówki po zabiegach chirurgicznej filtracji; ptoza, zaburzenia widzenia, w tym zmiany refrakcji i podwójne widzenie.
Z narządu słuchu i aparatu przedsionkowego: szum w uszach.
Zaburzenia serca: arytmia, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, przewlekła niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, blokada przewodnictwa wewnątrzsercowego, uczucie kołatania serca, progresja dusznicy bolesnej.
Zaburzenia naczyniowe: chromanie przestankowe, zimne dłonie i stopy, niższe ciśnienie krwi, zespół Raynauda.
Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniejszymi chorobami oskrzeli), kaszel, duszność, przekrwienie błony śluzowej nosa, obrzęk płuc i niewydolność oddechowa.
Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia smaku, niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zwłóknienie zaotrzewnowe.
Na części skóry i tkanek podskórnych: łysienie, pseudopemfigoid, wysypka skórna, wysypka łuszczycowa lub zaostrzenie łuszczycy.
Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: toczeń rumieniowaty układowy i ból mięśni.
Układ rozrodczy i gruczoły sutkowe: obniżone libido, impotencja, zaburzenia funkcji seksualnych i choroba Peyroniego.
Ogólne i miejscowe: osłabienie / zmęczenie, ból w klatce piersiowej, obrzęk.
U niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki odnotowano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforan.
Poniżej znajduje się informacja o przedawkowaniu dwóch składników leku:
Latanoprost
Oprócz podrażnienia oczu i przekrwienia spojówek, nie są znane inne niepożądane zmiany ze strony narządu wzroku w przypadku przedawkowania latanoprostu.
W przypadku spożycia latanoprostu wewnątrz należy wziąć pod uwagę następujące informacje: jedna butelka z 2,5 ml roztworu zawiera 125 μg latanoprostu. Ponad 90% latanoprostu jest metabolizowane podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Wlew dożylny w dawce 3 µg / kg u zdrowych ochotników nie powodował żadnych objawów, jednak w dawce 5,5-10 µg / kg obserwowano nudności, bóle brzucha, zawroty głowy, zmęczenie, uderzenia gorąca i pocenie się. Objawy te ustępują 4 godziny po zaprzestaniu infuzji. U pacjentów z umiarkowaną astmą oskrzelową podanie latanoprostu do oka w dawce 7-krotnej dawki terapeutycznej nie powodowało skurczu oskrzeli.
Timolol
Opisano przypadki niezamierzonego przedawkowania tymololu w postaci kropli do oczu, w wyniku których obserwowano działania ogólnoustrojowe podobne do obserwowanych w przypadku ogólnoustrojowego stosowania leków blokujących receptory β-adrenergiczne: zawroty głowy, ból głowy, duszność, bradykardia, skurcz oskrzeli i zatrzymanie akcji serca (patrz punkt „Efekt uboczny”).
W badaniu in vitro wykazano, że dializa daje timolol łatwo uzyskiwany z osocza lub pełnej krwi.
U pacjentów z niewydolnością nerek tymolol był dializowany gorzej.
W przypadku przedawkowania przeprowadza się leczenie objawowe.
Interakcja z innymi lekami
Interakcje leku Xalac z innymi lekami nie zostały dokładnie zbadane.
Podczas stosowania leku Xalac u pacjentów otrzymujących β-adrenolityki, być może bardziej wyraźne zmniejszenie IOP lub zwiększenie ogólnoustrojowych objawów β-blokerów, dlatego jednoczesne miejscowe stosowanie dwóch lub więcej β-blokerów nie jest zalecane.
Gdy dwa analogi prostaglandyn są wpuszczane do oczu w tym samym czasie, opisano paradoksalny wzrost IOP, dlatego jednoczesne stosowanie dwóch lub więcej prostaglandyn, ich analogów lub pochodnych, nie jest zalecane.
Przy jednoczesnym stosowaniu tymololu z epinefryną czasami rozwijało się rozszerzenie źrenic.
W przypadku kombinacji tymololu i leków wymienionych poniżej możliwy jest efekt addycyjny przy obniżeniu ciśnienia krwi i / lub ciężkiej bradykardii:
• blokery „wolnych” kanałów wapniowych;
• środki powodujące zmniejszenie zawartości katecholamin lub β-blokerów:
• leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron);
• glikozydy nasercowe;
• guanetydyna.
Zaobserwowano wzrost działania ogólnoustrojowych beta-blokerów (na przykład zmniejszenie częstości akcji serca, depresji) przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów izoenzymu CYP2D6 (na przykład chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) i tymololu.
β-blokery mogą nasilać hipoglikemiczne działanie leków hipoglikemizujących.
Wraz z nagłym anulowaniem klonidyny odnotowuje się wzrost ciśnienia krwi. Reakcja ta może być wzmocniona przez jednoczesne stosowanie z β-blokerami.
Ksalak ® należy stosować nie częściej niż raz dziennie, ponieważ częstsze podawanie latanoprostu prowadzi do osłabienia efektu obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego. Pomijając pojedynczą dawkę, następną dawkę należy podać o zwykłej porze. Jeśli pacjent jednocześnie stosuje inne krople do oczu, należy je nakładać w odstępach co najmniej 5 minut.
Preparat Xalac ® zawiera chlorek benzalkoniowy, który może być wchłaniany przez soczewki kontaktowe. Istnieją doniesienia o rozwoju punktowej keratopatii i / lub toksycznej wrzodziejącej keratopatii, a także podczas stosowania chlorku benzalkoniowego mogą wystąpić podrażnienia oczu i przebarwienia miękkich soczewek kontaktowych. Zalecamy uważne monitorowanie stanu pacjentów, którzy często lub długo stosują Ksalak ®, w których obserwuje się suchość błony śluzowej oczu lub stany, które uszkadzają rogówkę. Przed upuszczeniem wkraplacza soczewki kontaktowe należy usunąć i ponownie zainstalować po 15 minutach.
Latanoprost
Latanoprost może powodować stopniowy wzrost zawartości brązowego pigmentu w tęczówce. Podobnie jak w przypadku stosowania latanoprostu w postaci kropli do oczu, przy użyciu Xalacom ®, wzrost pigmentacji tęczówki odnotowano w 16-20% przypadków wśród wszystkich pacjentów, którzy otrzymali Xalac ® w ciągu roku (ocenianych na podstawie zdjęć). Zmiana koloru oczu jest spowodowana wzrostem zawartości melaniny w melanocytach zrębu tęczówki, a nie wzrostem liczby samych melanocytów. W typowych przypadkach brązowa pigmentacja pojawia się wokół źrenicy i koncentrycznie rozprzestrzenia się na obwód tęczówki. W tym przypadku cała tęczówka lub jej części stają się brązowe. W większości przypadków zmiana koloru jest niewielka i może nie być ustalona klinicznie. Zwiększona pigmentacja tęczówki jednego lub obu oczu obserwowana jest głównie u pacjentów z mieszanym kolorem tęczówki, która opiera się głównie na kolorze brązowym. Lek nie ma wpływu na nerwy i tęczówki tęczówki: nagromadzenie pigmentu w siateczce beleczkowej lub w przedniej komorze oka nie jest zaznaczone.
Określając stopień pigmentacji tęczówki przez ponad 5 lat, nie wykryto niepożądanych efektów zwiększonej pigmentacji, nawet przy kontynuacji leczenia latanoprostem. U pacjentów stopień zmniejszenia IOP był taki sam bez względu na obecność lub brak zwiększonej pigmentacji tęczówki. W związku z tym leczenie latanoprostu można kontynuować w przypadku zwiększonej pigmentacji tęczówki. Tacy pacjenci powinni być regularnie monitorowani iw zależności od sytuacji klinicznej leczenie można przerwać.
Zwiększona pigmentacja tęczówki jest zwykle obserwowana w pierwszym roku po rozpoczęciu leczenia, rzadko w drugim lub trzecim roku. Po czwartym roku leczenia nie zaobserwowano tego efektu. Tempo progresji pigmentacji zmniejsza się z czasem i stabilizuje po 5 latach. W bardziej odległych terminach efekty zwiększonej pigmentacji tęczówki nie były badane. Po zaprzestaniu leczenia nie zaobserwowano zwiększenia brązowej pigmentacji tęczówki, jednak zmiana koloru oczu może być nieodwracalna. W związku ze stosowaniem latanoprostu opisano przypadki ciemnienia skóry powieki, które mogą być odwracalne.
Latanoprost może powodować stopniowe zmiany w rzęsach i włosach puchowych, takie jak wydłużenie, zgrubienie, zwiększona pigmentacja, zwiększenie grubości i zmiana kierunku wzrostu rzęs. Zmiany w rzęsach są odwracalne i znikają po zaprzestaniu leczenia.
U pacjentów, którzy stosują krople tylko w jednym oku, może rozwinąć się heterochromia, która może być również nieodwracalna.
Timolol
W przypadku stosowania miejscowego β-adrenolityki mogą odczuwać takie same niepożądane reakcje, jak przy ich podawaniu układowym. Pacjenci z ciężką chorobą serca w wywiadzie powinni być stale monitorowani, aby w porę zidentyfikować objawy niewydolności serca. Podczas stosowania miejscowego tymololu mogą wystąpić następujące reakcje z serca i układu oddechowego: progresja dusznicy Prinzmetala, a także zaburzenia krążenia obwodowego i ośrodkowego, niedociśnienie, śmiertelna niewydolność serca, ciężkie reakcje układu oddechowego, w tym skurcz oskrzeli z śmiertelnym skutkiem u pacjentów z astmą oskrzelową, bradykardią.
Przed przeprowadzeniem szeroko zakrojonej interwencji chirurgicznej należy omówić możliwość wycofania β-blokerów. Leki z tej grupy zaburzają zdolność serca do reagowania na odruchową stymulację β-adrenergiczną, co może zwiększać ryzyko znieczulenia ogólnego. Opisano przypadki przedłużającego się ciężkiego obniżenia ciśnienia krwi podczas znieczulenia i trudności w przywróceniu i utrzymaniu skurczów serca. Podczas operacji efekty β-blokerów można wyeliminować za pomocą wystarczających dawek agonistów receptorów adrenergicznych.
Leki o działaniu blokującym receptory β-adrenergiczne mogą blokować ogólnoustrojowe działanie agonistyczne, takie jak epinefryna. Należy ostrzec anestezjologa, że pacjent otrzymuje tymolol.
β-blokery mogą nasilać hipoglikemiczne działanie leków przeciwcukrzycowych i maskować objawy i objawy hipoglikemii. Należy je stosować ostrożnie u pacjentów z samoistną hipoglikemią lub cukrzycą (szczególnie labilną), przyjmujących insulinę lub środki hipoglikemiczne do podawania doustnego.
Leczenie β-blokerami może maskować niektóre z głównych objawów i objawów nadczynności tarczycy. Nagłe zaprzestanie leczenia może zaostrzyć chorobę.
W leczeniu blokerów receptorów β-adrenergicznych u pacjentów z atopią lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie, odpowiedź można zwiększyć przez wielokrotny kontakt z tymi alergenami. W takim przypadku adrenalina w zwykłych dawkach stosowanych w celu złagodzenia reakcji anafilaktycznych może być nieskuteczna.
W rzadkich przypadkach tymolol powodował nasilenie osłabienia mięśni u pacjentów z miastenią lub objawami miastenii (na przykład podwójne widzenie, opadanie powiek, uogólnione osłabienie).
W przypadku stosowania leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe opisywane są przypadki odwarstwienia naczyniówkowego po zabiegach filtracyjnych - operacje przetokowe (trabekulektomia i jej modyfikacje, sinusotomia z urazem diaterynowym, głęboka sclerektomia bez penetracji i inne operacje przetokowe, które tworzą nowe lub stymulują istniejące ścieżki odpływu wewnątrz szkła oka).
Wpływ na prowadzenie pojazdu i wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności
Stosowanie kropli do oczu może powodować przemijające niewyraźne widzenie. Dopóki ten efekt nie zniknie, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani używać zaawansowanych urządzeń.
Krople do oczu; 2,5 ml roztworu (krople do oczu) w butelce z zakraplaczem (polietylen o niskiej gęstości) z zakrętką i gwintowaną nasadką z pierwszą kontrolą otwarcia; na 1 butelce kroplomierzem z instrukcją aplikacji w kartonowym opakowaniu. Na przedniej stronie tekturowej wiązki, w celu sterowania pierwszym otworem, stosuje się perforowaną linię, przypominającą zarys półpierścieni; boczne powierzchnie opakowania są mocno przyklejone, gdy lek jest zapakowany.
Przechowywać w temperaturze + 2 - + 8 ° C w ciemnym miejscu. Przechowywać otwartą fiolkę w temperaturze nie wyższej niż + 25 ° C. Chronić przed dziećmi.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Krople do oczu w postaci przejrzystego, bezbarwnego roztworu.
Substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy (w postaci 50% roztworu) - 200 μg, bezwodny wodorofosforan sodu - 2,89 mg, jednowodny diwodorofosforan sodu - 6,39 mg, chlorek sodu - 4,1 mg, woda d / i - do 1 ml.
2,5 ml - zakraplacze do butelek z polietylenu (1) - opakowania kartonowe z pierwszą kontrolą otwierania.
Lek złożony przeciwjaskrowy, który składa się z dwóch aktywnych składników - latanoprostu i tymololu. Mechanizm obniżania IOP w latanoprostu i tymololu jest inny, co zapewnia dodatkowe zmniejszenie IOP w porównaniu z efektem stosowania każdego z tych składników w monoterapii.
Latanoprost jest analogiem prostaglandyny F2α - jest selektywnym agonistą receptora prostanoidowego FP i zmniejsza IOP poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej, głównie drogą szlaku naczyniówkowo-twardówkowego, jak również przez sieć beleczkową. Latanoprost nie ma znaczącego wpływu na produkcję cieczy wodnistej i przepuszczalność bariery okulistycznej.
Podczas krótkotrwałego leczenia latanoprost nie powoduje wycieku fluorescencji do tylnego odcinka oka podczas pseudofakii. Przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych nie ma znaczącego działania farmakologicznego na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy.
Tymolol - nieselektywna beta1- i beta2-bloker. Nie ma znaczącej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, nie ma bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy, nie wykazuje stabilizacji błony i miejscowego działania znieczulającego.
Blokada receptorów β-adrenergicznych powoduje zmniejszenie pojemności minutowej serca u zdrowych osób i pacjentów z chorobami serca. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności mięśnia sercowego beta-adrenolityki mogą hamować stymulujący wpływ układu współczulnego, który jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania serca.
Blokada receptorów β-adrenergicznych w oskrzelach i oskrzelikach prowadzi do zwiększenia oporu dróg oddechowych pod wpływem przywspółczulnego układu nerwowego. Taki efekt może być niebezpieczny dla pacjentów z astmą oskrzelową i innymi chorobami oskrzeli.
Zastosowanie maleinianu tymololu w postaci kropli do oczu powoduje zmniejszenie podwyższonego i prawidłowego ciśnienia wewnątrzgałkowego, niezależnie od obecności lub braku jaskry. Zwiększony IOP jest głównym czynnikiem ryzyka jaskrowej utraty pól widzenia. Im wyższe IOP, tym większe prawdopodobieństwo jaskrowej utraty pól widzenia i uszkodzenia nerwu wzrokowego.
Dokładny mechanizm zmniejszania IOP pod działaniem maleinianu tymololu nie jest zainstalowany. Wyniki tonografii i fluorometrii sugerują, że główny mechanizm działania może być związany ze zmniejszeniem tworzenia się cieczy wodnistej. Jednak niektóre badania wykazały również niewielki wzrost odpływu cieczy wodnistej. Ponadto możliwe jest hamowanie zwiększonej syntezy cyklicznego AMP wywołanej endogenną stymulacją β-adrenergiczną. Nie stwierdzono wpływu timololu na przepuszczalność bariery krew-okulistyka.
Działanie leku Xsalac występuje w ciągu pierwszej godziny po nałożeniu, maksymalny efekt obserwuje się w ciągu 6-8 godzin Przy wielokrotnym stosowaniu odpowiedni spadek IOP utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu.
Nie ustalono interakcji farmakokinetycznych między latanoprostem a maleinianem tymololu, chociaż 1–4 godziny po podaniu Xalacom stężenie kwasu latanoprostowego w cieczy wodnistej było około 2 razy większe niż w monoterapii.
Latanoprost, będąc prolekiem, wnika dobrze przez rogówkę, będąc jednocześnie hydrolizowany do postaci aktywnej biologicznie (kwasu). Cmax w wodnistej wilgoci osiąga się 2 godziny po zastosowaniu miejscowym. Ogólnoustrojowa biodostępność kwasu latanoprostowego po miejscowym zastosowaniu kropli do oczu wynosi 45%.
Vd wynosi 0,16 ± 0,02 l / kg. Kwaśny latanoprost jest oznaczany w wodnistej wilgoci przez pierwsze 4 godziny, aw osoczu - tylko w pierwszej godzinie po podaniu miejscowym. Wiązanie z białkami osocza wynosi 87%.
Latanoprost ulega hydrolizie w rogówce pod wpływem esteraz, tworząc biologicznie aktywny kwas. Kwaśny latanoprost wchodzący do krążenia ogólnego jest metabolizowany głównie w wątrobie przez beta-oksydację kwasów tłuszczowych, tworząc metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor.
Kwasowy latanoprost jest szybko wydalany z osocza krwi. T1/2 robi 17 min. Klirens osoczowy wynosi 0,4 l / h / kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 7 ml / min / kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki: po podaniu miejscowym około 88% dawki jest wydalane z moczem.
Cmax maleinian tymololu w cieczy wodnistej osiąga się po 1 godzinie, część dawki poddaje się absorpcji ogólnoustrojowej i 10-20 minut po miejscowym podaniu leku, 1 kroplę do każdego oka 1 raz / dobę (300 µg / dzień) w osoczu osiąga się Cmax, składnik 1 ng / ml.
Metabolizm i wydalanie
Maleinian tymololu jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. T1/2 Maleinian tymololu z osocza wynosi około 6 godzin, a metabolity, a także pewna ilość niezmienionego maleinianu tymololu są wydalane przez nerki.
- reaktywne choroby dróg oddechowych (w tym astma oskrzelowa lub wskazanie jej obecności w historii);
- ciężka POChP;
- blokada AV II i III stopnia bez kontroli sztucznego rozrusznika serca;
- klinicznie ciężka niewydolność serca;
- wiek dzieci i młodzieży do 18 lat (nie ustalono bezpieczeństwa i wydajności użytkowania);
- nadwrażliwość na latanoprost, tymolol lub składniki pomocnicze leku.
Lek jest stosowany ostrożnie w zapalnej, neowaskularnej jaskrze z zamkniętym kątem przesączania, jaskrze z otwartym kątem przesączania w połączeniu z pseudofakią, jaskrą barwnikową (z powodu braku wystarczającego doświadczenia z lekiem); afakia, pseudofakia z pęknięciem tylnej torebki soczewki; u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka obrzęku plamki (w przypadku leczenia latanoprostem opisano przypadki obrzęku plamki, w tym torbielowatego); opryszczkowe zapalenie rogówki w historii; Stopień blokowania AV I (beta-blokery negatywnie wpływają na czas impulsu w mięśniu sercowym); zaburzenia krążenia obwodowego (na przykład ciężki zespół Raynauda lub choroba Raynauda); u pacjentów z chorobami rogówki, ponieważ Lek może powodować suchą śluzówkę oka.
Należy unikać stosowania preparatu Xalac u pacjentów z aktywną postacią opryszczkowego zapalenia rogówki i nawracającym opryszczkowym zapaleniem rogówki, zwłaszcza związanym ze stosowaniem analogów prostaglandyny F.2α.
Tymolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z POChP i tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści ze stosowania leku dla pacjenta przewyższają ryzyko.
Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku) - 1 kropla do chorego oka (a) 1 raz / dzień.
Podobnie jak w przypadku stosowania jakichkolwiek kropli do oczu, w celu zmniejszenia możliwego ogólnoustrojowego działania leku, natychmiast po wkropleniu każdej kropli, zaleca się naciskanie na dolny punkt łzowy znajdujący się w wewnętrznym rogu oka na dolnej powiece przez 2 minuty.
Częstość występowania działań niepożądanych jest przedstawiona zgodnie z następującą klasyfikacją: bardzo często ≥ 10%, często ≥ 1% i
http://health.mail.ru/drug/xalacom/