Tabletki powlekane żółtą, okrągłą, dwuwypukłą; w przekroju rdzeń jest biały lub prawie biały.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna - 115 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 40 mg, kroskarmeloza sodowa - 11,2 mg, powidon (poliwinylopirolidon o niskiej masie cząsteczkowej) - 9 mg, koloidalny dwutlenek krzemu - 2 mg, stearynian magnezu - 2,8 mg.
Skład powłoki powłoki: (hypromeloza - 4,8 mg, talk - 1,6 mg, dwutlenek tytanu - 0,826 mg, makrogol 4000 (glikol polietylenowy 4000) - 0,72 mg, tlenek żelaza żółty (tlenek żelaza) - 0,054 mg) lub (sucha mieszanka do powlekania błoną, zawierający hypromelozę (60%), talk (20%), dwutlenek tytanu (10,33%), makrogol 4000 (glikol polietylenowy 4000) (9%), tlenek żelaza żółty (tlenek żelaza) (0,67%)) - 8 mg.
15 szt. - Konturowane pakiety komórek (aluminium / PVC) (2) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Konturowane pakiety komórek (aluminium / PVC) (1) - opakowania kartonowe.
Losartan jest specyficznym antagonistą receptorów angiotensyny II (typ AT1) do podawania doustnego. Angiotensyna II wiąże się selektywnie z receptorami AT1 występującymi w wielu tkankach (w tkance mięśni gładkich naczyń, nadnerczach, nerkach i sercu) i pełni kilka ważnych funkcji biologicznych, w tym zwężanie naczyń i uwalnianie aldosteronu. Angiotensyna II stymuluje również wzrost komórek mięśni gładkich.
Losartan i jego farmakologicznie czynny metabolit (E 3174), zarówno in vitro, jak i in vivo, blokują wszystkie fizjologiczne efekty angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi syntezy. Losartan wiąże się selektywnie z receptorami AT1: nie wiąże ani nie blokuje receptorów innych hormonów i kanałów jonowych, które odgrywają ważną rolę w regulowaniu funkcji układu sercowo-naczyniowego. Ponadto losartan nie hamuje enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), co przyczynia się do degradacji bradykininy, dlatego działania niepożądane pośrednio związane z bradykininą (na przykład obrzęk naczynioruchowy) występują dość rzadko.
W przypadku stosowania losartanu brak wpływu ujemnego sprzężenia zwrotnego na wydzielanie reniny prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza. Zwiększona aktywność reniny prowadzi do wzrostu stężenia angiotensyny II w osoczu. Jednak działanie przeciwnadciśnieniowe i zmniejszenie stężenia aldosteronu w osoczu krwi utrzymują się, co wskazuje na skuteczną blokadę receptorów angiotensyny II. Po odstawieniu losartanu aktywność reniny w osoczu i stężenie angiotensyny II zmniejszyły się w ciągu 3 dni do wartości wyjściowych obserwowanych przed rozpoczęciem podawania leku.
Losartan i jego aktywny metabolit wykazują wysokie powinowactwo do receptorów angiotensyny II (typ AT1).
Stężenie losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi, a także działanie przeciwnadciśnieniowe losartanu zwiększają się wraz ze wzrostem dawki leku.
Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się 3-6 tygodni po rozpoczęciu podawania leku.
U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, białkomoczem (ponad 2 g na dobę), bez cukrzycy, stosowanie leku niezawodnie zmniejsza białkomocz, wydalanie albuminy i immunoglobuliny G (IgG).
U kobiet po menopauzie z nadciśnieniem tętniczym, które przyjmowały losartan w dawce 50 mg / dobę przez 4 tygodnie, nie wykryto wpływu terapii na poziomy prostaglandyn w nerkach i ogólnoustrojowo.
Losartan nie ma wpływu na odruchy wegetatywne i nie ma trwałego wpływu na poziom noradrenaliny w osoczu krwi.
U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym losartan w dawkach do 150 mg na dobę nie powoduje klinicznie istotnych zmian stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego i cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości. W tych samych dawkach losartan nie wpływa na stężenie glukozy we krwi na czczo. Losartan powodował zmniejszenie stężenia kwasu moczowego w surowicy (zwykle poniżej 0,4 mg / dl), które utrzymywało się podczas długotrwałej terapii. W kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie stwierdzono przypadków odstawienia leku ze względu na zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy lub potasu.
Po połknięciu losartan jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Ogólnoustrojowa biodostępność losartanu wynosi około 33%, przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność losartanu. Średnie maksymalne stężenia losartanu i jego aktywnego metabolitu osiągane są odpowiednio po 1 godzinie i 3-4 godzinach.
Losartan i jego aktywny metabolit są związane z białkami osocza (głównie albuminami) o ponad 99%. Objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Losartan praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg.
Losartan podlega efektowi „pierwotnego przejścia” przez wątrobę, jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP2C9 cytochromu P450. Około 14% dawki losartanu, podawanej dożylnie lub doustnie, jest przekształcane w jego aktywny metabolit (EXP3174) z grupą karboksylową. Powstają także biologicznie nieaktywne metabolity: dwa główne (w wyniku hydroksylizowanego bocznego łańcucha butylowego) i mniej znaczące - N-2-tetrazol-glukuronid.
Klirens osoczowy losartanu i jego aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 600 ml / min i 50 ml / min. Klirens nerkowy losartanu i jego aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio około 74 ml / min i 26 ml / min. Po podaniu doustnym losartanu około 4% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, aw ciągu 6% dawki wydalane jest przez nerki jako aktywny metabolit. Losartan i jego aktywny metabolit mają liniową farmakokinetykę po przyjęciu losartanu w dawkach do 200 mg. Po podaniu doustnym stężenia losartanu i jego czynnego metabolitu w osoczu zmniejszają się wieloskładnikowo wraz z końcowym T1/2 odpowiednio około 2 i 6-9 godzin.
Eliminacja losartanu i jego metabolitów zachodzi w żółci i nerkach. Po spożyciu losartanu znakowanego 14 C około 35% radioaktywnego znacznika wykrywa się w moczu, a 58% w kale.
Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów
Stężenia losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi starszych pacjentów płci męskiej z nadciśnieniem tętniczym nie różnią się istotnie od tych wskaźników u młodszych mężczyzn z nadciśnieniem tętniczym.
Stężenia losartanu w osoczu były 2 razy większe u kobiet z nadciśnieniem tętniczym niż u mężczyzn z nadciśnieniem tętniczym. Stężenia aktywnego metabolitu u mężczyzn i kobiet nie różniły się. Ta pozorna różnica farmakokinetyczna nie ma znaczenia klinicznego.
W przypadku doustnego przyjmowania losartanu pacjenci z marskością wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu losartanu i jego czynnego metabolitu w osoczu krwi byli odpowiednio 5 i 1,7 razy (odpowiednio) wyżsi niż u młodych zdrowych ochotników płci męskiej.
Stężenia losartanu w osoczu u pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 10 ml / min nie różniły się od tych u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów wymagających hemodializy pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) jest około 2 razy większe niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Stężenia aktywnego metabolitu w osoczu nie zmieniają się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów poddawanych hemodializie. Losartan i jego aktywny metabolit nie są usuwane z krwiobiegu przez hemodializę.
- zmniejszenie ryzyka związanego z chorobami i śmiertelnością związaną z układem sercowo-naczyniowym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory, objawiającym się zmniejszeniem skumulowanej częstości zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych, częstości występowania udaru i zawału mięśnia sercowego;
- ochrona nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2 z białkomoczem - spowalnianie postępu niewydolności nerek, objawiające się zmniejszeniem częstości hiperkreatyninemii, częstością występowania przewlekłej niewydolności nerek (CRF) wymagającej hemodializy lub przeszczepu nerki, śmiertelności i zmniejszenia białkomoczu;
- Przewlekła niewydolność serca z niepowodzeniem leczenia inhibitorami ACE.
- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku;
- ciąża i karmienie piersią;
- wiek do 18 lat;
- nietolerancja laktozy, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- ciężka niewydolność wątroby (brak doświadczenia w stosowaniu);
- jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą i (lub) z zaburzoną czynnością nerek (szybkość przesączania kłębuszkowego mniejsza niż 60 ml / min).
Ostrożnie: niewydolność wątroby (mniej niż 9 punktów w przypadku Child-Pugh), niedociśnienie, zmniejszona objętość krwi (BCC), zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, hiperkaliemia, obustronne zwężenie tętnicy nerkowej lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki, niewydolność nerek, stany po przeszczepie nerki, zwężenie aorty i mitralne, obturacyjna kardiomiopatia przerostowa, obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, ciężka niewydolność serca (IVHA klasa czynnościowa), niedokrwienie Eskaya choroba serca, niewydolność serca, zagrażające życiu arytmie, choroby mózgowo-naczyniowe, hiperaldosteronizm pierwotny, niewydolność serca z równoczesnym ciężkiej niewydolności nerek.
Wewnątrz, niezależnie od posiłku.
Lek można przyjmować zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.
Standardowa dawka początkowa i podtrzymująca dla większości pacjentów wynosi 50 mg 1 raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się po 3-6 tygodniach od rozpoczęcia terapii.
U niektórych pacjentów w celu uzyskania większego efektu dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej 100 mg raz na dobę.
U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (na przykład przyjmując leki moczopędne w dużych dawkach) początkową dawkę leku należy zmniejszyć do 25 mg raz na dobę (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).
Nie ma potrzeby wybierania dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek, w tym u pacjentów dializowanych.
Pacjentom z niewydolnością wątroby (mniej niż 9 punktów w skali Child-Pugh) zaleca się przepisywanie leku w niższej dawce początkowej 25 mg 1 raz dziennie podczas procedury hemodializy, a także pacjentów w wieku powyżej 75 lat.
Zmniejszenie ryzyka związanego z chorobami i śmiertelnością z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory
Standardowa dawka początkowa leku wynosi 50 mg 1 raz dziennie. W przyszłości zaleca się dodanie hydrochlorotiazydu lub zwiększenie dawki losartanu do 100 mg (biorąc pod uwagę stopień obniżenia ciśnienia krwi (BP)) w jednej lub dwóch dawkach.
Ochrona nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem.
Standardowa dawka początkowa leku wynosi 50 mg 1 raz dziennie. W przyszłości zaleca się zwiększenie dawki losartanu do 100 mg 1 raz dziennie, biorąc pod uwagę stopień obniżenia ciśnienia krwi. Losartan można przepisywać razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (diuretykami, wolnymi blokerami kanału wapniowego, alfa i beta adrenoblokerami, centralnymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), insuliną i innymi lekami hipoglikemicznymi (pochodne sulfonylomocznika, glutazony i inhibitory glukozydazy).
Przewlekła niewydolność serca
Początkowa dawka leku wynosi 12,5 mg 1 raz dziennie. Z reguły dawkę miareczkuje się w odstępie tygodniowym (to znaczy 12,5 mg 1 raz dziennie, 25 mg 1 raz dziennie, 50 mg 1 raz dziennie) do zwykłej dawki podtrzymującej 50 mg 1 raz dziennie w zależności od indywidualnej tolerancji.
W większości przypadków losartan jest dobrze tolerowany, działania niepożądane są słabe i przemijające i nie wymagają odstawienia leku.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Opis na dzień 31 grudnia 2014 r
Skład tego leku jest składnikiem aktywnym - losartan potasu w ilości 25 mg / 50 mg / 100 mg, w zależności od formy uwalniania leku.
Jako substancje pomocnicze stosuje się:
Powłoka zawiera:
Losartan jest selektywnym, konkurencyjnym antagonistą blokera receptora podtypu AT1 w różnych tkankach, w tym w mózgu, korze nadnerczy, wątrobie, nerkach, sercu i mięśniach gładkich naczyń, zmniejszając działanie angiotensyny II.
Wprowadzenie substancji czynnej leku prowadzi do zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego (obciążenia następczego) i powrotu żylnego serca (obciążenie wstępne). Wszystkie fizjologiczne efekty angiotensyny II, w tym pobudzenie uwalniania aldosteronu, są blokowane przez działanie losartanu. Redukcja ciśnienia krwi występuje niezależnie od stanu układu renina-angiotensyna. W wyniku zastosowania tego leku aktywność reniny w osoczu wzrasta z powodu usunięcia angiotensyny II.
Wpływ tego leku został potwierdzony w trakcie badania Life (Losartan Intervention For Endpoint Reduction in Hypertension Study), w którym uczestniczyło 9193 osób cierpiących na istotne nadciśnienie tętnicze. Wiek badanych wynosił 55-80 lat przy ciśnieniu krwi 160-200 mm Hg. Po otrzymaniu losartanu wskaźnik ten zmniejszył się o 13%, a śmiertelność wśród takich pacjentów zmniejszyła się o 25%.
Ten lek ma działanie hipotensyjne natychmiast po pierwszym podaniu doustnym. Działanie leku znajduje odzwierciedlenie w obniżeniu skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi, które osiąga się najwyżej 6 godzin po podaniu. Po dniu efekt działania leku jest zmniejszony. Stabilny efekt hipotensyjny obserwuje się po 3-6 tygodniach przyjmowania losartanu.
U osób cierpiących na nadciśnienie tętnicze lek ten zmniejsza białkomocz, albuminę i wydalanie immunoglobulin G. Ponadto substancja czynna pomaga stabilizować zawartość mocznika w osoczu krwi bez wpływu na zawartość norepinefryny w osoczu.
Losartan charakteryzuje się doskonałą absorpcją z przewodu pokarmowego. Ważna jest zdolność substancji czynnej do metabolizmu w pojedynczym przejściu przez wątrobę przez karboksylację z udziałem izoenzymu CYP2C9, tworząc w ten sposób aktywny metabolit.
Ogólnoustrojowa biodostępność substancji czynnej wynosi około 33%. Po około 60 minutach osiąga się maksymalne stężenie substancji czynnej w surowicy. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność losartanu.
Stopień przenikania losartanu przez barierę krew-mózg jest minimalny. Prawie 99% substancji wiąże się z albuminami i innymi białkami osocza.
Klirens osocza wynosi około 600 ml / min i 50 ml / min. Klirens nerkowy wynosi około 74 ml / min i 26 ml / min. Po zażyciu leku około 4% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki w stanie niezmienionym, a około 6% jest wydalane przez nerki jako aktywny metabolit.
Zasadniczo substancja czynna tego leku jest wydalana przez nerki i jelita.
Wskazania do stosowania losartanu są następujące:
Losartan jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden ze składników tworzących lek, a także w okresie noszenia dziecka i karmienia piersią.
Podczas przyjmowania tego leku mogą wystąpić działania niepożądane, które można warunkowo zakwalifikować do „powszechnych” i „rzadkich”.
Często występują efekty uboczne, takie jak:
Znacznie rzadziej występują następujące działania niepożądane podczas przyjmowania Losartanu:
Losartan w postaci tabletek należy przyjmować doustnie, bez przywiązywania do pokarmu. Lek jest dostępny w postaci tabletek, które należy połykać bez żucia raz na dobę.
Instrukcje dotyczące stosowania losartanu w różnych chorobach:
Podczas leczenia jakiejkolwiek choroby za pomocą losartanu konieczne jest ścisłe monitorowanie wskaźników ciśnienia krwi.
Aby zwiększyć efekt terapeutyczny tego leku, należy go przeprowadzać w tym samym czasie, co zwykle określa specjalista. Jeśli pominięto pojedynczą dawkę, następną należy przyjąć w czasie najbliższym ustalonej, a następnie dostosować czas otrzymania kolejnej dawki. Nie zaleca się przyjmowania podwójnej dawki tego leku.
Pacjenci, którzy przyjęli przedawkowanie tego leku, mogą odczuwać takie objawy, jak niskie ciśnienie krwi lub kołatanie serca.
W przypadku przedawkowania Losartanu należy natychmiast zwrócić się o pomoc do specjalistów.
Gdy niektóre leki są stosowane jednocześnie z losartanem, może to prowadzić do negatywnych interakcji leków. Interakcja może się rozwinąć, jeśli lek jest przyjmowany z lekami, takimi jak suplementy diety z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, potas lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Ponadto organizm metabolizuje leki na różne sposoby, więc ich wspólne spożycie z tym lekiem może spowodować wzrost do ekstremalnego poziomu zawartości substancji czynnych.
Losartan potasu może potencjalnie wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami. Niektóre z nich to:
Interakcja lekowa z inhibitorami ACE
Losartan działa podobnie do inhibitorów ACE, chociaż tak nie jest. Zatem połączenie tych leków może zwiększać ryzyko wysokiego poziomu potasu (hiperkaliemia), rozwoju niewydolności nerek i niebezpiecznie niskiego ciśnienia krwi.
Interakcje leków z lekiem moczopędnym
Połączenie tego leku z diuretykami może spowodować silny spadek ciśnienia. Aby zmniejszyć ryzyko takiej manifestacji, lekarz prowadzący powinien dostosować dawkę losartanu.
Suplementy potasu lub substytuty soli potasowej
Kiedy bierzesz ten lek w połączeniu z produktami zawierającymi potas lub substytut soli z potasem, poziom potasu we krwi może stać się zbyt wysoki. Może to spowodować poważne problemy, w tym z układem sercowo-naczyniowym.
Leki moczopędne oszczędzające potas
Przyjmując Losartan i leki moczopędne oszczędzające potas, organizm może je absorbować inaczej niż oczekiwano, co ostatecznie prowadzi do zwiększenia poziomu potasu we krwi.
Ryfampicyna (Rifadin, Rimactane, Rofact)
W takim przypadku wchłanianie losartanu będzie przebiegać inaczej niż oczekiwano, co może prowadzić do obniżenia poziomu substancji czynnej leku w organizmie.
Lit (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)
Jednoczesne stosowanie losartanu i leków zawierających lit może prowadzić do zmiany metabolizmu i zwiększenia poziomu litu we krwi.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
Jeśli pacjent cierpi na chorobę nerek lub niewydolność nerek, jednoczesne stosowanie tego leku i NLPZ może prowadzić do pogorszenia stanu zdrowia i pogorszenia przebiegu choroby.
Lek jest wydawany w aptekach tylko na receptę.
Losartan należy przechowywać w temperaturze pokojowej, z dala od wilgoci i ciepła. Tabletki najlepiej przechowywać w szczelnym pojemniku.
Ten lek, podobnie jak wszystkie leki, musi być przechowywany poza zasięgiem dzieci.
Tabletki 50 mg: 5 lat.
Tabletki 100 mg: 3 lata.
Analogartowie Losartan przedstawili dość dużą liczbę. Analogi są synonimami tego leku - są to leki zawierające ten sam aktywny składnik i przeznaczone do leczenia tych samych chorób. Analogi leku obejmują:
Recenzje Losartanu w szerokiej gamie można znaleźć na specjalistycznych forach. Ogólnie rzecz biorąc, recenzje tego leku są pozytywne, co potwierdza korzystny wpływ leku. Istnieją jednak również recenzje, głównie o Losartan Richter, w których ludzie skarżą się na częste działania niepożądane. Muszę powiedzieć, że działania niepożądane przechodzą po kilku dawkach tego leku.
Cena Losartanu pod względem jakości i naprawdę skutecznego wpływu na organizm jest bardzo niska. W aptekach lek ten można kupić po cenach od 126 rubli do 225 rubli, w zależności od liczby tabletek w opakowaniu.
http://medside.ru/lozartanINSTRUKCJE
(informacje dla ekspertów)
w sprawie medycznego stosowania leku
Nazwa handlowa: Losartan
Skład
1 tabletka, powlekana, zawiera substancję czynną: losartan potasu 50 mg
Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, powidon, stearynian magnezu, oczyszczony talk.
Powłoka: hypromeloza, oczyszczony talk, dwutlenek tytanu, czerwony tlenek żelaza, triacetyna.
Opis
Jasnoróżowe, podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wycięciem po jednej stronie i grawerowaniem „50” po drugiej.
Kod ATH: C09CA01
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Lek przeciwnadciśnieniowy jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II (podtyp ATI). Hamuje kinazę II, enzym niszczący bradykininę. Zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy (OPSS), stężenie adrenaliny i aldosteronu we krwi, ciśnienie krwi (BP), ciśnienie w krążeniu płucnym; zmniejsza obciążenie następcze, działa moczopędnie. Wpływa na rozwój przerostu mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję wysiłku u pacjentów z niewydolnością serca.
Po pojedynczej dawce działanie hipotensyjne (skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi zmniejsza się) osiąga maksimum po 6 godzinach, a następnie stopniowo zmniejsza się w ciągu 24 godzin.
Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe osiąga się 3-6 tygodni po rozpoczęciu podawania leku.
Dane farmakologiczne wskazują, że stężenie losartanu w osoczu u pacjentów z marskością wątroby znacznie wzrasta, dlatego pacjentów z chorobą wątroby w wywiadzie należy stosować w mniejszej dawce.
Farmakokinetyka
Losartan jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 33%. Czy efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę jest metabolizowany przez karboksylację z udziałem izoenzymu 2C9 cytochromu P450 z utworzeniem aktywnego metabolitu. Komunikacja z białkami osocza - 99%.
Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia losartanu wynosi 1 godzinę, aktywny metabolit 3-4 godziny po spożyciu. Okres półtrwania wynosi 1,5-2 godziny, a jego główny metabolit wynosi odpowiednio 6-9 godzin. Około 35% dawki jest wydalane z moczem, około 60% przez jelito.
Wskazania do użycia
Przeciwwskazania
Dawkowanie i podawanie
Losartan jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku, wielość spożycia - 1 raz dziennie.
W przypadku nadciśnienia średnia dzienna dawka wynosi 50 mg. W niektórych przypadkach, aby osiągnąć większy efekt, dawkę zwiększa się do 100 mg w dwóch dawkach lub raz na dobę.
Dawka początkowa dla pacjentów z niewydolnością serca wynosi 12,5 mg 1 raz na dobę. Z reguły dawka zwiększa się z odstępem tygodniowym (tj. 12,5 mg / dzień, 25 mg / dzień i 50 mg / dzień) do średniej dawki podtrzymującej 50 mg 1 raz dziennie, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta.
Przepisując lek pacjentom otrzymującym leki moczopędne w dużych dawkach, początkową dawkę losartanu należy zmniejszyć do 25 mg raz na dobę. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym u pacjentów poddawanych hemodializie. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni otrzymywać mniejsze dawki losartanu.
U pacjentów w podeszłym wieku, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym u pacjentów dializowanych, nie ma potrzeby dostosowywania dawki początkowej.
Stosowanie u dzieci
Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci nie zostały ustalone.
Efekty uboczne
* Znaczne działania niepożądane, których częstość jest porównywalna z placebo.
Nie wykazano związku działań niepożądanych z częstością mniejszą niż 1% przypadków stosowania losartanu.
W większości przypadków Losartan jest dobrze tolerowany, działania niepożądane są przemijające i nie wymagają odstawienia leku.
Z układu nerwowego i narządów zmysłów: 1% lub więcej - zawroty głowy, osłabienie, ból głowy, zmęczenie, bezsenność; mniej niż 1% - lęk, bezsenność, senność, zaburzenia pamięci, neuropatia obwodowa, parestezje, hipostezja, migrena, drżenie, ataksja, depresja, omdlenia, szumy uszne, zaburzenia smaku, zmiana widzenia, zapalenie spojówek.
Ze strony układu oddechowego: 1% lub więcej - przekrwienie błony śluzowej nosa, kaszel *, zakażenia górnych dróg oddechowych (podwyższona temperatura ciała, ból gardła, sinusopatia *, zapalenie zatok, zapalenie gardła), mniej niż 1% - duszność, zapalenie oskrzeli, nieżyt nosa.
Ze strony przewodu pokarmowego: 1% lub więcej - nudności, biegunka *, objawy dyspeptyczne *, ból brzucha; mniej niż 1% anoreksja, suchość w ustach, ból zęba, wymioty, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia.
Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: 1% lub więcej - drgawki, bóle mięśniowe *, ból pleców, klatki piersiowej, nóg; mniej niż 1% ból stawów, ból w ramieniu, kolano, zapalenie stawów, ból włókien mięśniowych.
Od układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna (zależna od dawki), kołatanie serca, tachy- lub bradykardia, zaburzenia rytmu serca, dusznica bolesna, niedokrwistość.
Ze strony układu moczowo-płciowego: mniej niż 1% - nagląca potrzeba oddania moczu, infekcje dróg moczowych, zaburzenia czynności nerek, osłabienie libido, impotencja.
Ze strony skóry: mniej niż 1% - sucha skóra, rumień, pośpiech krwi, nadwrażliwość na światło, zwiększone pocenie się, łysienie.
Reakcje alergiczne: mniej niż 1% - pokrzywka, wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, w tym twarz, usta, gardło i / lub język.
Inne: hiperkaliemia (stężenie potasu w surowicy powyżej 5,5 mmol / l).
Przedawkowanie
Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia mogą pojawić się z powodu stymulacji przywspółczulnej (nerwu błędnego).
Leczenie: wymuszona diureza, leczenie objawowe; hemodializa jest nieskuteczna.
Interakcja z innymi lekami
Może być podawany z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z hydrochlorotiazydem, digoksyną, pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi, cymetydyną, fenobarbitalem. U pacjentów z odwodnieniem (wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych) może wystąpić wyraźne obniżenie ciśnienia krwi. Wzmacnia (wzajemnie) działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych (diuretyków, beta-blokerów, sympatyków). Zwiększa ryzyko hiperkaliemii w połączeniu z diuretykami oszczędzającymi potas i preparatami potasu.
Specjalne instrukcje
Konieczne jest przeprowadzenie korekty odwodnienia przed wyznaczeniem losartanu lub rozpoczęcie leczenia lekiem w mniejszej dawce. Leki wpływające na układ renina-angiotensyna mogą zwiększać stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy u pacjentów z obustronnym zwężeniem nerek lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki. W okresie leczenia należy regularnie monitorować stężenie potasu we krwi, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek.
Ciąża i laktacja
Dane dotyczące stosowania losartanu w czasie ciąży nie są. Wiadomo jednak, że leki działające bezpośrednio na układ renina-angiotensyna, stosowane w drugim i trzecim trymestrze ciąży, mogą powodować wady rozwojowe, a nawet śmierć rozwijającego się płodu. Dlatego w przypadku ciąży losartan należy natychmiast przerwać.
Po przepisaniu w okresie karmienia piersią należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia losartanem.
Formularz wydania
50 mg tabletki powlekane. Na 10 tabletkach w pasku z folii aluminiowej, na 1 lub 3 paskach w kartonowym opakowaniu wraz z instrukcją stosowania.
Warunki przechowywania
W suchym, ciemnym miejscu i niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C
Okres trwałości
2 lata. Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.
Warunki sprzedaży aptek
Na receptę
Wyprodukowany przez Okasa Pharma Ltd., pod kierunkiem technicznym Tzipla Ltd., Mumbai - 400001, Indie, w celu uzyskania informacji o jakości, patrz: 107120, Moskwa, ul. Sergiusz z Radoneża d. 29/31 str. 1
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/każda tabletka zawiera: składnik aktywny: losartan sól potasowa - 50 mg; substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, talk, stearynian wapnia, skrobia ziemniaczana; skład powłoki: hypromeloza 2910, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu, talk.
Losartan jest selektywnym blokerem receptora angiotensyny II (typ AT1), które znajdują się w wielu ludzkich tkankach i narządach (w szczególności w naczyniowych mięśniach gładkich, nadnerczach, nerkach, sercu). Losartan i jego aktywny metabolit (E - 3174) mają wyższe powinowactwo (1000 razy większe) do AT1 receptory niż do AT2. Główny metabolit jest 10-40 razy bardziej aktywny niż sam losartan (pod względem masy).
Losartan nie hamuje aktywności enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II i niszczy bradykikninę, i nie ma działania agonistycznego i nie blokuje receptorów innych hormonów lub kanałów jonowych zaangażowanych w regulację układu sercowo-naczyniowego.
Losartan zapobiega objawom fizjologicznego działania angiotensyny II: zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy, stężenie norepinefryny i aldosteronu we krwi, ciśnienie krwi, ciśnienie w „małym” krążeniu; zmniejsza obciążenie następcze, działa moczopędnie. Wpływa na rozwój przerostu mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję wysiłku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Po pojedynczej dawce działanie hipotensyjne (spadek ciśnienia skurczowego i rozkurczowego) osiąga maksimum po 6 godzinach, a następnie stopniowo zmniejsza się w ciągu 24 godzin. Maksymalny efekt hipotensyjny rozwija się 3-6 tygodni po rozpoczęciu podawania leku.
Po podaniu doustnym losartan jest dobrze wchłaniany i ulega metabolizmowi pierwszego przejścia z utworzeniem aktywnego metabolitu kwasu karboksylowego i innych nieaktywnych metabolitów. Ogólnoustrojowa biodostępność losartanu w postaci tabletek wynosi około 33%. Średnie maksymalne stężenia losartanu i jego aktywnego metabolitu osiągane są odpowiednio po 1 godzinie i 3-4 godzinach.
Losartan i jego aktywny metabolit są ≥99% związane z białkami osocza, głównie z albuminami. Objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry.
Około 14% losartanu po podaniu dożylnym lub doustnym przekształca się w aktywny metabolit. Po dożylnym i doustnym podaniu losartanu potasu, oznaczonego jako 14 C, radioaktywność w osoczu krwi z reguły charakteryzuje się losartanem i jego aktywnym metabolitem. Minimalne przekształcenie losartanu w jego aktywny metabolit obserwowano u około 1% uczestników badania.
Oprócz aktywnych, powstają również nieaktywne metabolity.
Klirens osoczowy losartanu i jego aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 600 ml / min i 50 ml / min. Klirens nerkowy losartanu i jego aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio około 74 ml / min i 26 ml / min. Po doustnym podaniu losartanu około 4% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a około 6% dawki jest wydalane z moczem w postaci aktywnego metabolitu. Farmakokinetyka losartanu i jego czynnego metabolitu jest liniowa po doustnym podaniu losartanu potasu w dawkach do 200 mg.
Po podaniu doustnym stężenie losartanu w osoczu krwi i jego aktywnym metabolicie zmniejsza się wielowykładowo z końcowym okresem półtrwania wynoszącym odpowiednio około 2 godzin i 6-9 godzin. Przy stosowaniu raz na dobę w dawce 100 mg nie ma wyraźnej akumulacji losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi.
Losartan i jego aktywny metabolit są wydalane z żółcią i moczem. Po doustnym i dożylnym podaniu losartanu znakowanego 14 C, około 35 i 43% radioaktywności jest wydalane z moczem, a 58 i 50% jest wydalane odpowiednio.
Farmakokinetyka u niektórych grup pacjentów
Stężenia losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi starszych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie różnią się znacząco od stężeń u młodych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.
Stężenia losartanu w osoczu są 2 razy większe u kobiet z nadciśnieniem tętniczym niż u mężczyzn. Stężenia aktywnego metabolitu u mężczyzn i kobiet nie różniły się.
U pacjentów z alkoholową marskością wątroby, łagodny i umiarkowany stopień nasilenia losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi był odpowiednio 5 i 1,7 razy większy niż u młodych mężczyzn.
Stężenia losartanu w osoczu nie zmieniły się u pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 10 ml / min. W porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek, pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) jest 2 razy wyższe u pacjentów poddawanych hemodializie.
Losartan i aktywny metabolit nie są wydalane podczas hemodializy.
Farmakokinetyka u dzieci
Farmakokinetykę losartanu badano u 50 dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku> 1 miesiąca do 2 lat) przeciwwskazanych.
Z troską: niedociśnienie tętnicze, zmniejszenie objętości krwi krążącej, zaburzenia równowagi wodno-solnej, niewydolność nerek / wątroby, hiperkaliemia.
Stosowanie w ciąży i laktacji jest przeciwwskazane. W przypadku ciąży podczas leczenia losartanem lek należy natychmiast przerwać.
Leki działające bezpośrednio na układ renina-angiotensyna mogą powodować uszkodzenie rozwijającego się płodu lub jego śmierć. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać leczenie lozartanem.
Stosowanie losartanu nie jest zalecane w pierwszym trymestrze ciąży i jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży.
Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego po zastosowaniu inhibitorów ACE w pierwszym trymestrze ciąży nie są rozstrzygające; jednak nieznaczny wzrost ryzyka nie jest wykluczony. Ponieważ nie ma kontrolowanych danych epidemiologicznych dotyczących ryzyka stosowania antagonistów receptora angiotensyny II (APA II), podobne ryzyko może występować w przypadku tej klasy leków. Z wyjątkiem przypadków, w których kontynuacja leczenia ARA II jest uważana za konieczną, pacjentom planującym ciążę należy podać alternatywną terapię nadciśnieniową o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie losartanem należy natychmiast przerwać iw razie konieczności rozpocząć inne leczenie.
Wiadomo, że stosowanie APA II w drugim i trzecim trymestrze ciąży wywołuje fetotoksyczność (upośledzoną czynność nerek, małowodzie, opóźnione kostnienie kości czaszki) i toksyczność u noworodków (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia).
Jeśli losartan był stosowany w drugim trymestrze ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne, aby sprawdzić czynność nerek i stan kości czaszki.
Stan noworodków, których matki stosowały losartan, należy często sprawdzać pod kątem wystąpienia niedociśnienia tętniczego.
Ponieważ nie ma informacji dotyczących stosowania losartanu podczas karmienia piersią, nie zaleca się stosowania tego leku. Najlepiej alternatywne leczenie farmakologiczne o lepiej zbadanym profilu bezpieczeństwa stosowania podczas karmienia piersią, zwłaszcza podczas karmienia noworodków i wcześniaków.
Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, popijając szklanką wody.
W nadciśnieniu dawkowanie powinno być zindywidualizowane. Zazwyczaj początkowa dawka losartanu wynosi 50 mg raz na dobę. Przepisując pacjentom ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, na przykład otrzymując duże dawki leków moczopędnych, a także pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dawkę początkową należy zmniejszyć do 25 mg / dobę. W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 100 mg. Przy niewystarczającym działaniu przeciwnadciśnieniowym schematu dawkowania 1 raz dziennie, można osiągnąć zadowalający wynik, próbując podzielić tę samą dawkę dzienną 2 razy dziennie lub zwiększyć dzienną dawkę leku. Działanie losartanu zwykle rozwija się w ciągu tygodnia, ale w niektórych badaniach maksymalny efekt rozwija się w ciągu 3-6 tygodni. Gdy losartan w monoterapii jest niewystarczający, można przepisać małą dawkę leku moczopędnego, na przykład hydrochlorotiazydu.
W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, a także z zaburzeniami czynności nerek (w tym dializami), nie ma potrzeby dostosowywania dawki.
Dawka początkowa dla pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca wynosi 12,5 mg 1 raz na dobę. Z reguły dawkę zwiększa się 2 razy w odstępie tygodniowym (tj. 12,5; 25; 50 mg / dzień).
Zmniejszenie ryzyka chorób układu krążenia i śmiertelności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory: dawka początkowa wynosi 50 mg 1 raz dziennie, w przyszłości zaleca się dodatkowo wyznaczyć hydrochlorotiazyd lub
zwiększyć dawkę do 100 mg raz na dobę (biorąc pod uwagę stopień obniżenia ciśnienia krwi).
W przypadku cukrzycy typu 2 z białkomoczem: dawka początkowa wynosi 50 mg 1 raz dziennie, z dalszym zwiększeniem dawki do 100 mg / dobę, biorąc pod uwagę stopień obniżenia ciśnienia krwi). Losartan można stosować z insuliną i innymi środkami hipoglikemicznymi (na przykład pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami, inhibitorami glukozydazy).
Losartan oceniano w badaniach klinicznych:
- w kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem ponad 3000 dorosłych pacjentów w wieku 18 lat i starszych w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego;
- w kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem 177 dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 16 lat;
- w kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem ponad 9 000 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory w wieku od 55 do 80 lat;
- w kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem ponad 1500 pacjentów z cukrzycą i białaczką w wieku 31 lat i starszych.
Działania niepożądane, które najczęściej zgłaszano w badaniach klinicznych, to zawroty głowy.
Częstość występowania działań niepożądanych podawana jest w następujących stopniach: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100, 5,5 mmol / l obserwowano u 9,9% pacjentów otrzymujących losartan, tabletki iu 3,4% pacjentów otrzymujących placebo).
Następujące działania niepożądane występowały częściej u pacjentów stosujących losartan niż u pacjentów z grupy placebo (częstość nieznana): ból pleców, zakażenie dróg moczowych, objawy grypopodobne.
Pacjenci z niewydolnością serca
Losartan był ogólnie dobrze tolerowany w kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z niewydolnością serca. Działania niepożądane były typowe dla tej populacji pacjentów. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem leku były zawroty głowy i niedociśnienie. W badaniu HEAAL klinicznie istotne działania niepożądane związane ze stosowaniem leku, które występowały częściej przy stosowaniu leku Losartan w dawce 150 mg niż w dawce 50 mg, były hiperkaliemią, zaburzoną czynnością nerek, niewydolnością nerek, niedociśnieniem, zwiększoną kreatyniną we krwi, potasem we krwi i moczniku we krwi. Te działania niepożądane nie prowadziły do istotnie większej częstości przerywania leczenia u pacjentów, którzy otrzymywali losartan w dawce 150 mg.
Nadzór po wprowadzeniu do obrotu
Podczas nadzoru po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane.
Ze strony układu krwionośnego i układu limfatycznego: częstość jest nieznana - niedokrwistość, małopłytkowość.
Ze strony słuchu i labiryntu: częstotliwość jest nieznana - dzwonienie w uszach.
Ze strony układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk krtani i głośni, prowadzące do niedrożności dróg oddechowych i / lub obrzęk twarzy, warg, gardła i / lub języka); Niektórzy z tych pacjentów mieli w przeszłości obrzęk naczynioruchowy, który jest związany ze stosowaniem innych leków, w tym inhibitorów ACE; zapalenie naczyń, w tym plamica Henocha-Schönleina.
Ze strony układu nerwowego: częstotliwość jest nieznana - migrena, zaburzenia smaku.
Na części dróg oddechowych narządy klatki piersiowej i śródpiersia: częstotliwość jest nieznana - kaszel.
Ze strony przewodu pokarmowego: częstotliwość jest nieznana - biegunka.
Stan ogólny i zaburzenia związane ze sposobem stosowania leku: częstotliwość jest nieznana - złe samopoczucie.
Ze strony dróg wątrobowo-żółciowych: rzadko - zapalenie wątroby, częstotliwość jest nieznana - nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie trzustki.
Na części skóry i tkanki podskórnej: częstotliwość jest nieznana - pokrzywka, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło.
Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: częstotliwość jest nieznana - bóle mięśni, bóle stawów, rabdomioliza.
Układ rozrodczy i gruczoły sutkowe: częstotliwość jest nieznana -
Ze strony psychiki: częstotliwość jest nieznana - depresja.
Badanie: nieznana częstość - hiponatremia.
Z nerek i dróg moczowych. Ze względu na hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron, u pacjentów z ryzykiem obserwowano zmiany w czynności nerek, w tym niewydolność nerek; takie zmiany w czynności nerek mogą być odwracalne po przerwaniu leczenia (patrz punkt „Środki ostrożności”).
Dzieci
Profil działań niepożądanych u dzieci jest podobny do profilu u dorosłych pacjentów. Dane dotyczące działań niepożądanych u dzieci są ograniczone.
Objawy zatrucia. Niewiele danych na temat przypadków przedawkowania narkotyków. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania mogą być niedociśnienie tętnicze i tachykardia. Bradykardia może wystąpić z powodu stymulacji przywspółczulnej (nerwu błędnego).
Leczenie zatrucia. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego należy zastosować leczenie wspomagające.
Leczenie zależy od długości czasu po zażyciu leku, a także od charakteru i nasilenia objawów. Priorytetowym działaniem powinna być stabilizacja układu sercowo-naczyniowego. Po doustnym podaniu leku pokazuje użycie węgla aktywnego w odpowiedniej dawce. Później często konieczne jest monitorowanie podstawowych funkcji życiowych organizmu i dostosowanie w razie potrzeby.
Losartan i aktywny metabolit nie są wydalane podczas hemodializy.
Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie losartanu.
Jednoczesne stosowanie z innymi lekami, które mogą wywoływać niedociśnienie tętnicze jako reakcję uboczną (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen i amifostyna), może zwiększać ryzyko niedociśnienia.
Losartan jest metabolizowany głównie z udziałem układu cytochromu P450 (CYP) 2C9 do aktywnego metabolitu karboksylanu. W badaniu klinicznym stwierdzono, że flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza ekspozycję na aktywny metabolit o około 50%. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie losartanu i ryfampicyny (induktora enzymów metabolicznych) zmniejsza się o (40% stężenie aktywnego metabolitu w osoczu krwi. Znaczenie kliniczne tego działania jest nieznane. Nie ma różnicy w ekspozycji przy jednoczesnym stosowaniu losartanu i fluwastatyny (słaby inhibitor CYP2C9).
Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków blokujących angiotensynę II lub jej skutków, jednoczesne stosowanie leków, które hamują działanie potasu w organizmie (na przykład leki moczopędne konserwujące potas: spironolakton, triamteren, amiloryd) lub mogą zwiększać poziom potasu (na przykład heparyna), jak również zawiera suplementy potasu lub substytuty soli, może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Jednoczesne korzystanie z takich środków nie jest zalecane.
Odwracalne zwiększenie stężeń litu w surowicy, jak również jego toksyczność, zgłaszano przy jednoczesnym stosowaniu litu z inhibitorami ACE.
Przypadki zgłaszano również bardzo rzadko podczas stosowania APA II. Jednoczesne leczenie litem i losartanem należy wykonywać ostrożnie. Jeśli użycie takiej kombinacji zostanie uznane za konieczne, zaleca się sprawdzenie poziomu litu w surowicy krwi podczas jednoczesnego stosowania.
Przy jednoczesnym stosowaniu ARA II i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (na przykład selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2), kwasu acetylosalicylowego w dawkach o działaniu przeciwzapalnym, nieselektywnych NLPZ), działanie przeciwnadciśnieniowe może być osłabione. Jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II lub diuretyków z NLPZ może prowadzić do zwiększonego ryzyka upośledzenia czynności nerek, w tym możliwego rozwoju ostrej niewydolności nerek, jak również zwiększenia stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Takie połączenie należy przepisywać ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.
Pacjentom należy zapewnić odpowiednie nawodnienie, a także rozważyć kwestię monitorowania czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego, a następnie okresowo.
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron
Na podstawie dostępnych danych nie można zalecić podwójnej blokady RAAS za pomocą inhibitora ACE, ARBA II lub aliskirenu u żadnego pacjenta, zwłaszcza u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
U pacjentów z cukrzycą lub umiarkowaną / ciężką niewydolnością nerek (GFR 2) jednoczesne stosowanie aliskirenu z inhibitorem ACE lub ARBA II jest przeciwwskazane.
W niektórych przypadkach, gdy bezwzględnie wykazano wspólne stosowanie inhibitorów ACE i ARBA II, konieczna jest uważna obserwacja przez specjalistę i obowiązkowe monitorowanie czynności nerek, równowagi wodno-elektrolitowej i ciśnienia krwi.
Stosowanie leków w drugim i trzecim trymestrze ciąży, które mają wpływ na układ renina-angiotensyna, osłabia funkcjonowanie nerek u płodu i zwiększa częstość zachorowań i śmiertelności płodów i noworodków. Rozwój małowodzia może być związany z hipoplazją płuc i deformacjami szkieletowymi u płodu. Potencjalne reakcje niepożądane u noworodków obejmują niedorozwój kości czaszki, bezmocz, niedociśnienie, niewydolność nerek i śmierć. W przypadku ustalenia ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie losartanu (patrz punkt „Stosowanie w ciąży i laktacji”).
Obrzęk naczynioruchowy. Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie (obrzęk twarzy, warg, gardła i (lub) języka) powinni być często monitorowani.
Niedociśnienie tętnicze i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej
Objawowe niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza po podaniu pierwszej dawki leku lub po zwiększeniu dawki, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) niedoborem sodu spowodowanym przez stosowanie silnych leków moczopędnych, ograniczenie spożycia soli, biegunka lub wymioty. Przed rozpoczęciem leczenia losartanem należy dokonać korekty takich stanów lub zastosować lek w mniejszej dawce początkowej. Te same zalecenia dotyczą dzieci w wieku od 6 do 18 lat.
Zaburzenia równowagi elektrolitowej często obserwuje się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (z cukrzycą lub bez), co należy wziąć pod uwagę. W badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z cukrzycą typu 2 i nefropatią częstość występowania hiperkaliemii była większa w grupie losartanu niż w grupie placebo. Dlatego też stężenia klirensu potasu i kreatyniny w osoczu należy często kontrolować, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca i klirensem kreatyniny 30-50 ml / min.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku losartan i diuretyków konserwujących potas, suplementów potasu i substytutów soli zawierających potas.
Zaburzenia czynności wątroby
Biorąc pod uwagę dane farmakokinetyczne wskazujące na znaczące zwiększenie stężenia losartanu w osoczu u pacjentów z marskością wątroby, należy rozważyć zmniejszenie dawki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w historii. Brak doświadczenia z losartanem u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Dlatego losartanu nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Zaburzenia czynności nerek
Zgłaszano zmiany w czynności nerek, w tym niewydolność nerek, związane z hamowaniem układu renina-angiotensyna (zwłaszcza u pacjentów z zależnością od układu nerkowo-angiotensynowego i aldosteronowego, tj. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności serca lub istniejącymi zaburzeniami czynności nerek). Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub z pojedynczym zwężeniem tętnicy nerkowej obserwowano zwiększenie stężenia mocznika we krwi i stężenia kreatyniny w surowicy. Te zmiany w czynności nerek mogą być odwracalne po zaprzestaniu leczenia. Należy zachować ostrożność stosując losartan u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub ze zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki.
Stosowanie u dzieci z zaburzeniami czynności nerek
Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci z szybkością filtracji kłębuszkowej 2, ponieważ nie ma odpowiednich danych na temat stosowania.
Podczas leczenia losartanem należy regularnie kontrolować czynność nerek, ponieważ jej pogorszenie jest możliwe. Jest to szczególnie prawdziwe, gdy losartan jest stosowany w obecności innych stanów patologicznych (gorączka, odwodnienie), które mogą wpływać na czynność nerek.
Jednoczesne stosowanie losartanu i inhibitorów ACE upośledza czynność nerek, więc ta kombinacja nie jest zalecana.
Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów, którzy niedawno przeszli przeszczep nerki.
U pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem leki przeciwnadciśnieniowe, które działają poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna, są na ogół nieskuteczne. Dlatego nie zaleca się stosowania losartanu.
Choroba wieńcowa i choroba naczyń mózgowych
Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z niedokrwiennymi chorobami układu krążenia i chorobami naczyń mózgowych może prowadzić do rozwoju zawału mięśnia sercowego lub udaru.
Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków, które wpływają na układ renina-angiotensyna, u pacjentów z niewydolnością serca z / bez zaburzeń czynności nerek istnieje ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i (często ostrego) zaburzenia czynności nerek.
Nie ma wystarczającego doświadczenia terapeutycznego z losartanem u pacjentów z niewydolnością serca i współistniejącą ciężką niewydolnością nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa IV wg NYHA) oraz u pacjentów z niewydolnością serca i objawowymi, zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu serca. Dlatego losartan należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania losartanu i beta-blokerów.
Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, obturacyjna kardiomiopatia przerostowa
Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, lek ten jest szczególnie zalecany pacjentom ze zwężeniem zastawki aortalnej i zastawki dwudzielnej lub obturacyjną kardiomiopatią przerostową.
Preparat zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi chorobami dziedzicznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy Lappa i zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego leku.
Inne ostrzeżenia i przestrogi
Jak stwierdzono w odniesieniu do inhibitorów ACE, losartan i inni antagoniści angiotensyny są mniej skuteczni u pacjentów rasy czarnej niż u innych pacjentów, prawdopodobnie z powodu większej częstości występowania niskiej aktywności reniny u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy są przedstawicielami rasy czarnej.
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) w porównaniu z monoterapią. Nie można zalecić podwójnej blokady RAAS za pomocą inhibitora ACE, ARBA II lub aliskirenu u żadnego pacjenta, zwłaszcza u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
W niektórych przypadkach, gdy bezwzględnie wykazano wspólne stosowanie inhibitorów ACE i ARBA II, konieczna jest uważna obserwacja przez specjalistę i obowiązkowe monitorowanie czynności nerek, równowagi wodno-elektrolitowej i ciśnienia krwi. Odnosi się to do przepisywania kandesartanu lub walsartanu jako dodatkowej terapii inhibitorów ACE u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Przeprowadzenie podwójnej blokady RAAS pod ścisłym nadzorem specjalistycznego i obowiązkowego monitorowania czynności nerek, równowagi wodno-elektrolitowej i ciśnienia krwi, być może u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, z nietolerancją antagonistów aldosteronu (spironolakton), u których utrzymują się objawy przewlekłej niewydolności serca, pomimo innych odpowiednia terapia.
Stosuj u dzieci
Losartan nie jest zalecany dla dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania leku w tej grupie pacjentów.
Lek nie jest zalecany dla dzieci z szybkością filtracji kłębuszkowej 2, ponieważ nie ma danych.
Losartan nie jest również zalecany do stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby.
Dzieci noworodków narażone na lek Losartan w macicy
W przypadku wystąpienia skąpomoczu lub niedociśnienia leczenie powinno być ukierunkowane na utrzymanie ciśnienia krwi i perfuzji nerek. Wymiana środków transfuzyjnych krwi lub dializa może być konieczna jako środek kontrolujący niedociśnienie i / lub zaburzenia czynności nerek.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów silnikowych i innych potencjalnie niebezpiecznych maszyn. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn. Jednak kierując pojazdami mechanicznymi i innymi mechanizmami, należy zdawać sobie sprawę z możliwości wystąpienia takich skutków ubocznych, jak zawroty głowy i senność, zwłaszcza na początku leczenia i ze zwiększeniem dawki leku.
Aby przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i światłem w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/